22/09/2021
Los fármacos anticolinérgicos, también conocidos como antimuscarínicos, constituyen un grupo diverso de medicamentos que actúan bloqueando la acción de la acetilcolina, un neurotransmisor importante en el sistema nervioso parasimpático. Este bloqueo tiene amplias implicaciones en diversas funciones corporales, generando efectos tanto beneficiosos como adversos, dependiendo del contexto y la dosis.
¿Qué son los anticolinérgicos y para qué sirven?
Los anticolinérgicos se utilizan para tratar una variedad de afecciones médicas que involucran una actividad colinérgica excesiva. Su principal función es reducir la actividad del sistema nervioso parasimpático, lo que se traduce en efectos como la disminución de las secreciones (saliva, sudor, etc.), la relajación del músculo liso (en el tracto gastrointestinal, urinario, etc.) y la dilatación de las pupilas. Algunos ejemplos de sus usos incluyen:
- Tratamiento de la incontinencia urinaria: Al relajar los músculos de la vejiga, ayudan a controlar la micción.
- Alivio de los espasmos gastrointestinales: Reducen las contracciones dolorosas del estómago e intestino.
- Control de las náuseas y vómitos: Algunos anticolinérgicos poseen propiedades antieméticas.
- Tratamiento de la enfermedad de Parkinson: Se utilizan para controlar los temblores y la rigidez muscular.
- Tratamiento de las alergias: Algunos antihistamínicos de primera generación poseen efectos anticolinérgicos.
- Tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Algunos anticolinérgicos inhalados se utilizan para dilatar las vías respiratorias.
Mecanismo de acción detallado
La acetilcolina ejerce sus efectos al unirse a receptores colinérgicos, específicamente los receptores muscarínicos (M1-M5) y nicotínicos. Los anticolinérgicos actúan principalmente sobre los receptores muscarínicos, bloqueando la unión de la acetilcolina y previniendo su activación. Este bloqueo produce una reducción en la actividad parasimpática.
La especificidad de la acción anticolinérgica varía según el fármaco. Algunos son más selectivos para ciertos subtipos de receptores muscarínicos que otros. Esta selectividad influye en el perfil de efectos secundarios de cada medicamento.
Ejemplos de fármacos anticolinérgicos
Una amplia gama de medicamentos de diferentes clases terapéuticas poseen efectos anticolinérgicos. Algunos ejemplos se muestran a continuación, categorizados por su uso principal:
Antihistamínicos:
- Clorfenamina
- Difenhidramina
- Hidroxicina
Antidepresivos Tricíclicos:
- Amitriptilina
- Clomipramina
- Doxepina
- Imipramina
Antiespasmódicos Urinarios:
- Flavoxato
- Oxibutinina
- Tolterodina
Antiespasmódicos Gastrointestinales:
- Diciclomina
- Hioscina
Medicamentos para el vértigo:
- Meclizina
- Prometazina
Antipsicóticos:
- Clorpromacina
- Clozapina
- Olanzapina
- Quetiapina
Antiparkinsonianos:
- Amantadina
- Biperideno
- Trihexifenidilo
Otros:
Algunos analgésicos opiáceos, antiepilépticos (como la carbamazepina y la oxcarbazepina), y otros fármacos también pueden tener efectos anticolinérgicos.
Valoración de la carga anticolinérgica
La carga anticolinérgica se refiere a la cantidad total de efectos anticolinérgicos que un paciente experimenta debido al uso concomitante de múltiples medicamentos con estas propiedades. Una alta carga anticolinérgica puede ser perjudicial, especialmente en pacientes ancianos o con enfermedades preexistentes. Los síntomas pueden ir desde la boca seca y visión borrosa hasta el deterioro cognitivo y el aumento del riesgo de caídas.
Es crucial evaluar la carga anticolinérgica en pacientes polimedicados, particularmente en aquellos con deterioro cognitivo. La atribución de un deterioro cognitivo al envejecimiento o una enfermedad neurodegenerativa sin considerar la contribución de los efectos anticolinérgicos puede llevar a un diagnóstico erróneo y a un tratamiento inadecuado.
Tabla comparativa de potencia anticolinérgica
| Grupo terapéutico | Medicamento (ejemplos) | Potencia anticolinérgica | Observaciones |
|---|---|---|---|
| Antiespasmódicos | Atropina, Butilhioscinamina, Mebeverina | Alta | Eficacia dudosa en algunos casos. |
| Antimuscarínicos urinarios | Fesoterodina, Oxibutinina, Tolterodina | Alta | Evitar si es posible. |
| Antidepresivos | Amitriptilina, Clomipramina, Nortriptilina (menor potencia) | Alta/Moderada | Preferir ISRS como sertralina. |
| Antipsicóticos | Clorpromazina, Olanzapina | Alta/Moderada | Aripiprazol y Paliperidona: menor potencia. |
| Antiparkinsonianos | Biperideno, Trihexifenidilo | Alta | Amantadina: menor potencia. |
| Opioides | Codeína, Morfina | Moderada | Requieren retirada gradual. |
| Antihistamínicos de 1ª generación | Clorfenamina, Difenhidramina | Alta | Evitar; usar antihistamínicos de 2ª generación. |
Recomendaciones y alternativas terapéuticas
En pacientes frágiles y polimedicados, se recomienda una valoración periódica de la carga anticolinérgica para optimizar el tratamiento. Si la carga es alta, se debe considerar:
- Deprescripción: Suspender los fármacos anticolinérgicos no esenciales.
- Cambio a alternativas de baja potencia: Sustituir fármacos de alta potencia por otros con menor efecto anticolinérgico.
- Medidas no farmacológicas: Implementar estrategias no farmacológicas para controlar los síntomas.
- Reducción de la dosis: Disminuir la dosis de los fármacos anticolinérgicos.
Es fundamental considerar las interacciones entre fármacos y enfermedades, especialmente en pacientes con demencia, donde el uso conjunto de fármacos colinérgicos y anticolinérgicos debe evitarse.
Consideraciones en pacientes con COVID-19
Algunos anticolinérgicos pueden prolongar el intervalo QT, lo que presenta un riesgo cardiovascular. En pacientes con COVID-19 que reciben tratamiento farmacológico, es esencial identificar y gestionar este riesgo.
La evaluación integral de la carga anticolinérgica es fundamental para la seguridad y la eficacia del tratamiento farmacológico, minimizando los efectos adversos y mejorando la calidad de vida del paciente.